Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, nukleosidale
Synonym(e)
NRTI; NRTIs; Nukleosidanaloga
Definition
Artifizielle, chemische Verbindungen, die durch die Hemmmung der nukleosidalen Reversen-Transkriptase den Aufbau von Nukleinsäuren (RNA und DNA) stören.
Pharmakodynamik (Wirkung)
Die Inhibiton der Reversen Transkriptase erfolgt durch den Einbau sog. fremder Nukleosidanaloga, die sich von den physiologischen Nukleosiden minimal am Zuckermolekül (Ribose) unterscheiden. Die Integration solcher Analoga führt zu einem Abbruch der DNS-Kette, da keine beständigen Phosphodiesterbrücken zur Doppelstrangstabilisierung aufgebaut werden können. Durch die Inhibition erfolgt in infizierten CD4-positiven T-Lymphozyten keine Translation der viralen mRNA, so dass folglich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden können. Durch diesen Prozess erfolgt jedoch keine Eradikation des Virus-Genom.
Indikation
Nukleosidanaloga sind zur Behandlung der HIV-Infektion indiziert, zumeist in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten.
Dosierung und Art der Anwendung
S.u. HIV-Infektion.
Unerwünschte Wirkungen
Die wichtigsten unerwünschten Wirkungen der jeweiligen Medikamente sind tabellarisch unter HIV-Infektion einzusehen.
Präparate
S.u. HIV-Infektion.
Literatur
- Gallant JE et al (2006) Tenofovir DF, emtricitabine, and efavirenz vs. zidovudine, lamivudine, and efavirenz for HIV. N Engl J Med 354: 251-260