Antiemetika
Definition
Indikation
Prophylaktisch bei Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen, auch bei Hirn-Filiae beim metastasierten malignen Melanom.
Dosierung und Art der Anwendung
Behandlungsoptionen (MASCC Richtlinien = Multinational Association of Supportive Care in Cancer) | ||
Emetogenes Risiko | Akute Therapie (Tag 1) | Anschlussbehandlung (peroral, ab Tag 2) |
Hoch | 5-HT3 + Dex, Aprepitant | Dex + MCP, Aprepitant oder 5-HT3 |
Mäßig hoch | 5-HT3 + Dex | Dex oder Dex + 5HT3 oder 5-HT3 |
Niedrig bis Mittel | Dex oder andere | keine |
Niedrig | keine | keine |
5-HT3 = 5-HT3-Antagonisten (Serotoninantagonisten); Dex = Dexamethason; MCP = Metoclopramid |
Hinweis(e)
- Zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen werden die nachstehenden pharmakologischen Stoffklassen angewendet:
- H1-Antihistaminika
- 5-HT3-Antagonisten
- Neuroleptika.
- Magen-Darmbewegung fördernde Substanzen:
- Pflanzliche Mittel
- Homöopathische Mittel
- H1-Antihistaminika.
- Antihistaminika: Antihistaminika blockieren die Wirkungen der körpereigenen Substanz Histamin. Die unterschiedlichen Wirkungen von Histamin entstehen durch die Anbindung der Substanz an verschiedene Rezeptoren, von denen zurzeit drei Typen bekannt sind. Für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen sind die H1-Rezeptoren von Bedeutung, die mit den H1-Antihistaminika blockiert werden.
- Die H 1 -Antagonisten werden in Wirkstoffe der 1. und 2. Generation unterteilt. Von Bedeutung ist hierbei, dass die H1-Antihistaminika der 1. Generation sedierend wirken, also müde machen. Dieser Effekt wird bei der Gabe einiger H1-Antihistaminika als Schlafmittel ausgenutzt. Bei der Anwendung der Substanzen als Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen ist der müde machende Effekt eine teilweise erwünschte Begleiterscheinung.
- Als Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen werden die folgenden H1-Antihistaminika angewendet:
- Dimenhydrinat
- Meclozin
- Diphenhydramin.
- Serotoninantagonisten (5-HT3-Antagonisten): 5-HT3-Antagonisten binden an Serotoninrezeptoren und verhindern damit die Wirkungen der körpereigenen Substanz Serotonin. Sie sind eine relativ neu entwickelte Stoffklasse, die sehr wirksam gegen Erbrechen eingesetzt wird, das durch die Behandlung mit Zytostatika oder während einer Strahlentherapie ausgelöst wird. Daher werden die 5-HT3-Antagonisten auch häufig als begleitende Behandlung im Rahmen einer Tumortherapie angewendet. Kennzeichnend für die Substanzen ist die gute Wirksamkeit bei Erbrechen, das früh, also innerhalb der ersten 24 Stunden nach Verabreichung des Zytostatikums, auftritt. Bei später auftretendem Erbrechen, also zwei bis drei Tage nach Anwendung des Tumormittels, haben die 5-HT3-Antagonisten in der Regel keine ausreichende Wirksamkeit mehr. Für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen können angewendet werden:
- Granisetron
- Ondansetron
- Tropisetron
- Dolasetron.
- Neuroleptika: Häufig werden auch gegen Übelkeit und Erbrechen wirksame Pharmaka aus der Gruppe der Neuroleptika in der antiemetischen Therapie angewendet, insbes.:
- Sulpirid
- Triflupromazin
- Haloperidol
- Perphenazin.
- Magen-Darmbewegung fördernde Substanzen, Prokinetika: Übelkeit und Erbrechen können auch behandelt werden, indem die Magenentleerung und die Dünndarmpassage beschleunigt wird. Dadurch verkürzt sich die Verweildauer der Nahrung im oberen Magen-Darm-Trakt und die Einwirkung von Reizen, die zu Übelkeit und Erbrechen führen, vermindern sich. Folgende Substanzen fördern die Magen-Darmbewegung:
- Metoclopramid
- Bromoprid
- Cisaprid
- Domperidon
- Pflanzliche Mittel.
- In der "Volksmedizin" werden pflanzliche Mittel gegen Beschwerden im Verdauungstrakt und damit auch gegen Übelkeit und Erbrechen relativ häufig angewendet, wobei die Anwendung der jeweiligen Pflanzen, bzw. Pflanzenteile unterschiedlich gehandhabt wird. Für Ingwerwurzel gibt es offizielle Empfehlungen.
- Homöopathische Mittel: Als homöopathische Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen können die folgenden Arzneimittel angewendet werden:
- Hervertigon Tbl. bzw. Hervertigon Injektionslösung
- Vertigo-Hervert Tbl. (apothekenpflichtig, aber nicht rezeptpflichtig und damit zur Selbstmedikation geeignet).
- Cocculus Oligoplex Liquidum (apothekenpflichtig, aber nicht rezeptpflichtig und damit zur Selbstmedikation geeignet).
Tabellen
Übersicht über die am häufigsten eingesetzten Antiemetika
Freiname |
Präparate |
Dosis Tag 1 |
Dosis bei Anschlussbehandlung (ab Tag 2) |
Intervall (Std.) |
Wirkort |
Kommentar |
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||||||||
Antihistaminika |
Dimenhydrinat |
Vomex A |
100-200 mg p.o./i.v./rektal |
8 |
B, C |
Sedierung, Mundtrockenheit |
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Meclozin |
Postadoxin |
25-50 mg p.o. |
12(-24) |
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||||||||
Neuroleptika |
Phenothiazine (Thiethylperazin) |
Torecan |
10-30 mg p.o./i.m./rektal |
(6-8) |
C |
Sedierung |
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Butyrophenone (Haloperidol) |
Haloperidol |
0,3-0,5 mg p.o./i.v. |
8-12 |
nicht sedierend in dieser Dosierung |
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Anticholinergika |
Scopolamin |
Scopoderm TTS |
1 Pflaster (= 1,5 mg) |
3(?4) Tage |
B |
leicht sedierend, Mundtrockenheit, Mydriasis |
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||||||||
Prokinetika |
Metoclopramid |
Paspertin |
10-40 mg p.o./i.v./i.m. |
keine Anwendung |
4-5 |
G, C
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evtl. Dyskinesien, leichte Sedierung |
|
Domperidon |
Motilium |
20-40 mg (max. 80 mg) p.o. |
4-6 |
|||||
Alizaprid |
Vergentan |
50-300 mg p.o./i.v./i.m. |
4-6 |
|||||
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||||||||
5-HT3-Antagonisten |
Dolasetron |
Anemet |
1,8 mg/kg KG (100 mg) i.v.; Alternativ: 100 mg p.o. |
100 mg/Tag p.o. |
24 |
B |
keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation |
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Granisetron |
Kevatril |
0,01 mg/kg KG (1 mg) i.v.; Alternativ: 2 mg p.o. |
1mal/Tag 2 mg p.o. |
8-12 |
B |
keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation |
||
Ondansetron |
Zofran |
0,15 mg/kg KG (8 mg) i.v.; Alternativ: 24 mg p.o. |
2mal/Tag 8 mg p.o. |
8-12 |
B |
keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation |
||
Tropisetron |
Navoban |
5 mg i.v.; Alternativ: 5 mg p.o. |
1mal/Tag 5 mg p.o. |
24 |
B |
keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation |
||
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||||||||
Neurokinin-1 (NK1) Antagonisten |
Aprepitant |
Emend |
1mal/Tag 125 mg p.o. |
an Tag 2 und 3 je 80 mg p.o. |
24 |
B |
keine extrapyramidalen NW, evtl. Appetitlosigkeit, Gewichtszunahme. |
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Glukokortikoide |
Dexamethason |
Fortecortin |
Hohes ematogenes Risiko |
20 mg i.v.; Alternativ: 20 mg p.o. |
2mal/Tag 8 mg i.v. oder p.o. |
6-24 |
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bei Hirndruckerhöhung durch peritumoröses Ödem und bei zytostatikabedingtem Erbrechen evtl. höhere Dosis erforderlich |
Mäßiges bis hohes ematogenes Risiko |
10-20 mg i.v.; Alternativ: 12-20 mg p.o. |
2mal/Tag 4-8 mg |
6-24 |
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Niedriges bis mittleres ematogenes Risiko |
4-20 mg i.v.; Alternativ: 4-20 mg p.o. |
keine |
6-24 |
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Hohes emetogenes Potenzial (> 90%) |
Moderates emetogenes Potenzial (30-90%) |
Niedriges emetogenes Potenzial (10-30%) |
Minimales emetogenes Potenzial (< 10%) |
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intravenös zu applizierende Medikamente |
Cisplatin |
Oxaliplatin |
Paclitaxel |
Bleomycin |
Mechlorethamin |
Carboplatin |
Docetaxel |
Busulfan |
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Streptozotocin |
Ifosfamid |
Mitoxantron |
2-Chlorodeoxyadenosin |
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Carmustin |
Doxorubicin |
Topotecan |
Fludarabin |
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Dacarbacin |
Daunorubicin |
Etoposid |
Vinblastin |
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Dactinomycin |
Epirubicin |
Permetrexed |
Vincristin |
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Idarubicin |
Methotrexat |
Vinorelbin |
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Irinotecan |
Mitomycin |
Bevacizumab |
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Gemcitabin |
Rituximab |
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5-Fluouracil |
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Bortezomib |
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Cetuximab |
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Trastuzumab |
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oral zu applizierende Medikamente |
Hexamethylmelamin |
Cyclophosphamid |
Capecitabin |
Chlorambucil |
Procarbacin |
Etoposid |
Fludarabin |
Hydroxyurea |
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Temozolomid |
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L-Pheylalanin mustard |
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Vinorelbin |
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6-Thioguanin |
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Imatinib |
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Methotrexat |
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Erlotinib |