Bilastin

Bilastin ist ein Vertreter der Wirkstoffklasse der H1-Antihistaminika.

Es gibt vier bekannte Histamin-Rezeptoren (H1 bis H4), wobei Allergiesymptome an der Nase, den Augen und der Haut maßgeblich über H1-Rezeptoren vermittelt werden.

H1-Antihistaminika der ersten Generation, etwa Clemastin, Dimetinden und Diphenhydramin, haben neben der antiallergischen auch eine zentral dämpfende Wirkung, die bei Wirkstoffen der zweiten Generation, zum Beispiel (Levo)Cetirizin, (Des)Loratadin oder Bilastin fehlt. Zwar können auch die Zweitgenerations-Substanzen die Blut-Hirn-Schranke überwinden, doch werden sie vom Transportprotein P-Glykoprotein (P-gp) aktiv wieder aus dem ZNS eleminiert. Ebenfalls nicht vorhanden ist bei Bilastin eine antimuskarinerge Wirkung, die von den älteren Substanzen etwa Diphenhydramin aufweist.

Nach oraler Aufnahme wird Bilastin rasch resorbiert; die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 1,3 Stunden erreicht. Bilastin wird nicht metabolisiert und unverändert über den Urin (etwa ein Drittel) und die Fäzes (etwa zwei Drittel) ausgeschieden. Weder eine Nieren- noch eine Leberinsuffizienz erfordern eine Dosisanpassung. Bei gesunden Menschen beträgt die mittlere Eliminationshalbwertszeit 14,5 Stunden.

Saisonale oder ganzjährige allergische Rhinokonjunktivitis sowie Urtikaria lauten die Anwendungsgebiete von Bilastin. Die Anwendungsdauer soll bei saisonalen Beschwerden auf den Zeitraum der Exposition beschränkt sein. Bei ganzjähriger Allergie ist eine Dauerbehandlung möglich. Bilastin ist seit 2022 in der Dosierung von 20 mg in Apotheken frei verkäuflich.

Bilastin soll aus Vorsichtsgründen nicht in der Schwangerschaft eingenommen werden; In der Stillzeit gibt es keine eindeutige Empfehlung. Als mögliche Alternative kommt etwa Loratadin infrage, für das Embryotox, das Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Berliner Charité, in allen Phasen der Schwangerschaft und in der Stillzeit uneingeschränkt grünes Licht gibt.

Empfohlen wird für Erwachsene und Jugendliche ab zwölf Jahren die Einnahme von 20 mg (eine Tablette) einmal täglich. Noch nicht verfügbar, aber nach einem positiven Votum des Sachverständigenausschusses für Verschreibungspflicht wahrscheinlich bald in Sicht ist zudem eine niedrigere Dosierung von 10 mg pro Tablette, die dann auch für Kinder zwischen sechs und elf Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 20 kg vorgesehen sein wird. Da Nahrungsmittel oder Fruchtsäfte – vor allem Grapefruitsaft – die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30 Prozent senken, soll der Patient zwei Stunden vor und eine Stunde nach der Einnahme der Tablette nichts essen und keinen Saft trinken.

Müdigkeit und Somnolenz sind die wichtigsten potenziellen Nebenwirkungen von H1-Antihistaminika, die jedoch bei Wirkstoffen der zweiten Generation deutlich weniger stark ausgeprägt sind als bei den Vorgängersubstanzen. Für Bilastin wird die Häufigkeit von Somnolenz beziehungsweise Ermüdung in der Fachinformation mit 3,06 Prozent beziehungsweise 0,83 Prozent angegeben, wobei auch unter Placebo 2,86 Prozent der Patienten von Somnolenz beziehungsweise 1,32 Prozent von Ermüdung berichtet hätten.

Gelegentliche Nebenwirkungen: Herpesinfektionen; Appetitsteigerung, Angst, Schlaflosigkeit, Ohrensausen, Schwindel, Herzrhythmusstörungen (Rechtsschenkelblock, Sinusarrhythmie), EKG-Veränderungen, Schwindelgefühl, Atembeschwerden, Nasenbeschwerden, trockene Nasenschleimhaut, Oberbauchschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Magenbeschwerden, Durchfall, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Gastritiden, Juckreiz, Ermüdung, Besserung vorbestehender Erkrankungen, Schwäche, Laborwerte-Veränderung (Gamma-GT, ALAT, ASAT, Kreatinin oder Triglyceride erhöht), Gewichtszunahme.

Laut Fachinformation gibt es außer der bereits erwähnten Wechselwirkung mit der Nahrung keine klinisch relevanten Interaktionen, auch nicht mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Mitteln wie dem Benzodiazepin Lorazepam.

Wird Bilastin zusammen mit anderen Nahrungsmitteln eingenommen, vermindert sich die Aufnahme des Wirkstoffs in den Körper um ein Drittel und die Wirkung schwächt sich bedeutend ab. Gleiches gilt auch für die Einnahme zusammen mit Grapefruit-Saft und könnte auch für andere Fruchtsäfte zutreffen. Die Einnahme des Wirkstoffs sollte also immer eine Stunde vor oder zwei Stunden nach anderem Essen und Trinken erfolgen.

Bei Patienten mit einer mäßigen oder schweren Nierenfunktionsstörung kann die gleichzeitige Gabe von Bilastin und Wirkstoffen, die den Abbau desselben behindern, das Risiko von Nebenwirkungen durch Bilastin erhöhen. Zu diesen Stoffen gehören das Pilzmittel Ketoconazol, das Makrolid-AntibiotikumErythromycin, Ciclosporin (gegen Abstoßungsreaktionen nach Organverpflanzungen), Ritonavir (HIV-Therapeutikum) oder Diltiazem (Blutdrucksenker). Die Kombination mit diesen Medikamenten wird der Arzt daher bei Nierenkranken möglichst vermeiden.

Bei Gesunden können Ritonavir und Rifampicin (ein Tuberkulose-Mittel) hingegen die Wirkung von Bilastin abschwächen.

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